Đầu tiên bao gồm phản ứng trực tiếp của este ethyl 4-aminobenzoic với 2-diethylaminoethanol với sự hiện diện của natri ethoxide.
Thứ hai là bằng cách oxy hóa 4-nitrotoluene thành axit 4-nitrobenzoic, được phản ứng thêm với thionyl chloride, axit chloride thu được sau đó được ester hóa với 2-diethylaminoethanol để tạo ra Nitrocaine. Cuối cùng, nhóm nitro bị khử bằng cách hydro hóa trên chất xúc tác niken Raney.
